加替沙星中間體|莫西沙星中間體：喹啉羧酸乙酯[112811-71-9] 喹啉羧酸[112811-72-0]

來源：作者：人氣：-發表時間：2020-09-01 13:02:00【大中小】

鹽酸加替沙星，是一種含甲氧基的第四代喹諾酮類合成抗菌藥物，具有優良的藥代動力學和藥效學特征：抗菌譜廣，尤其是增強了對革蘭氏陽性菌和厭氧菌的抗菌活性；在體內穩定，口服吸收快，組織分布性好；毒性小，耐受性好，臨床療效高；更高的安全性和更低的中樞神經和光毒性作用等。加替沙星的合成如下圖所示：

鹽酸莫西沙星是由德國拜耳公司研制的超廣譜喹諾酮類抗生素之一，商品名為拜復樂。主要用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染。作用機理為DNA拓撲異構酶抑制劑，抗菌譜涵蓋全部呼吸道主要致病菌，體外抗菌活性明顯優于第三代氟喹諾酮類的環丙沙星、左氧氟沙星和阿奇霉素。

鹽酸莫西沙星的合成，采用了母核1－環丙基－6，7－二氟－1，4－二氫－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸乙酯，與側鏈（S,S）－2,8－二氮雜雙環[4.3.0] 壬烷縮合制得目標化合物。改進的工藝路線如下所示：

西寶生物提供以下兩種醫藥中間體：加替環合酯（喹啉羧酸乙酯，莫西沙星母核）[112811-71-9]和加替羧酸（喹啉羧酸）[112811-72-0]，是莫西沙星、加替沙星、巴洛沙星等藥物合成關鍵中間體。產品含量高，質量穩定。歡迎來電400-021-8158垂詢！

加替沙星中間體 - 加替環合酯（喹啉羧酸乙酯）
莫西沙星中間體 - 莫西沙星母核 [112811-71-9]

中文名稱：加替環合酯（喹啉羧酸乙酯）
中文別名：加替沙星中間體
英文名稱：Gatifloxacin intermediate
CAS NO.：112811-71-9
分子式：C16H15F2NO4
分子量：323.29

物理化學性質
外觀：淡黃色或白色粉末
密度：1.415g/cm3
熔點：182-186℃
沸點：459.695°C at 760 mmHg
閃點：231.816℃

包裝：1kg/鋁箔袋
用途：合成鹽酸莫西沙星和加替沙星的中間體。

加替沙星中間體 - 加替羧酸
莫西沙星中間體 - 喹啉羧酸 [112811-72-0]

中文名稱：加替羧酸（喹啉羧酸）
英文名稱：1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
CAS NO.：112811-72-0
分子式：C14H11F2NO4
分子量：295.24
含量：99.5%以上

物理化學性質
外觀：白色或微黃色結晶性粉末。
密度: 1.174 g/cm3
熔點: 192-194℃
沸點: 245.2℃ at 760 mmHg
閃點: 102.1℃

包裝:25kg/紙板桶
用途：莫西沙星、加替沙星、巴洛沙星等藥物合成關鍵中間體。

中間體在是精細化工產品當中非常重要，其實質是一類“半成品”，是生產某些產品中間的產物。比如要生產一種產品，可以從中間體進行生產，節約成本，從被廣泛用于醫藥、農藥、涂料、染料以及香料的合成。

醫藥中間體，是醫藥化工原料至原料藥或藥品這一生產過程中的一種精細化工產品，化學藥物的合成依賴于高質量的醫藥中間體。

醫藥中間體產品種類較多主要包括：頭孢類中間體、氨基酸保護劑系列、維生素類中間體、喹諾酮類藥物中間體、及其他類型中間體，如醫用消毒劑中間體、抗癲癇藥物中間體、含氟吡啶類中間體、甾類醫藥中間體等。

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