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    西寶生物提供各類小分子抑制劑

    來源:作者:人氣:-發表時間:2021-02-19 16:15:00【
    抑制劑是一類能夠與蛋白相互作用,并降低靶蛋白生物活性的分子,包括酶抑制劑、 轉錄因子抑制劑、離子通道阻斷劑等。小分子抑制劑結構具有良好的空間分散性,其化學性質決定了良好的成藥性能和藥物代謝動力學性質,這些特點就使得小分子抑制劑在藥物研發過程及其它藥物領域中表現出巨大優勢,越來越受到市場的青睞。
    小分子抑制劑作用機理
    西寶生物提供多種小分子抑制劑,涉及腫瘤、糖尿病、內分泌系統、神經系統、心血管疾病等8個研究領域,覆蓋20多條熱門信號通路,近300個靶點,超過2500種受體,可用于信號通路研究、靶點確認、藥物篩選等研究方向,充分滿足您的科研需求。咨詢訂購熱線:400-021-8158
    一、抑制劑介紹
    抑制劑(inhibitor):是阻滯或降低化學反應速度的物質,作用與負催化劑相當。抑制劑覆蓋范圍比較廣泛,具有以下特點:
    1、不可逆抑制 徹底破壞了酶的結構和功能
    2、可逆抑制 當去除抑制物后,酶的活性還能恢復。
    1)競爭性抑制 抑制物與底物結構類似而引起的抑制。
    2)非競爭性抑制 抑制物與底物分別結和在酶的不同位點,通過引起酶失活而起到抑制
    3)反競爭性抑制 抑制物與酶和底物的復合物結合而起到抑制。
    拮抗劑(antagonist):拮抗劑是指與受體只有較強的親和力,而無內在活性的藥物,故不產生效應,但能阻斷激動藥與受體結合,因而對抗或取消激動藥的作用。拮抗劑只是一種抑制劑。
    阻斷劑/阻滯劑(Blocker):也叫受體拮抗劑(receptor antagonist)指能與受體結合,并能阻止激動劑產生效應的一類配體物質。
    激動劑(agonist):也稱興奮劑。能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥物、酶激動劑和激素一類的分子。其與受體既有高親和力,也有高內在活性,能與受體結合產生最大
    效應(Emax),也稱完全激動劑。一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應起促進作用,非選擇性的對某一類反應起促進作用。
    二、產品優勢:
    1. 結構多樣,藥效顯著,可滲透細胞;
    2. 是老藥新用、新的藥物篩選的有效工具;
    3. 詳細的說明書,化合物結構、靶點信息、IC50值、活性描述等;
    4. NMR和HPLC技術保證產品高純度;
    三、部分產品列表:
    PD-1
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0703A
    BMS-202
    99.00%
    BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制劑,主要用于抗癌研究。
    DBY1935A
    Lambrolizumab
    98.00%
    Lambrolizumab 是一種人源化抗體,為 PD-1 的抑制劑,用于癌癥免疫的研究。
    DBY2401A
    Nivolumab
    98.00%
    Nivolumab 是一種 PD-1 抗體類抑制劑,用于晚期(轉移性)非小細胞肺癌的研究。
    DBY2580A
    PD-1-IN-1
    98.00%
    PD-1-IN-1是PD-1的抑制劑, 來自專利WO 2015033299 A1,化合物實例4。
    DBY2581A
    PD1-PDL1 inhibitor 1
    99.00%
    PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制劑,是一種免疫調節劑。
    EGFR
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0122A
    (-)-Epigallocatechin Gallate
    99.00%
    (-)-Epigallocatechin Gallate 是一種天然的多酚黃酮類化合物,能夠抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗腫瘤活性。
    DBY0326A
    Afatinib
    99.00%
    Afatinib 是一種不可逆的 EGFR/HER2 雙重抑制劑,對 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用,IC50 值分別為 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    DBY0327A
    Afatinib dimaleate
    99.00%
    Afatinib dimaleate 是一種不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑,有效作用于野生型和突變型 EGFR 和 HER2,作用于 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2,IC50 分別為 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    EBY0330A
    AG-1478
    99.00%
    AG-1478 是一種選擇性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑,IC50 為 3 nM。
    EBY0331A
    AG-490
    98.00%
    AG-490 是一種酪氨酸激酶抑制劑,抑制 EGFR 和 Stat-3。
    DBY0373A
    Altiratinib
    95.00%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶點激酶抑制劑,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分別為2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
    DBY0437A
    Anlotinib
    99.00%
    Anlotinib 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。
    DBY0438A
    Anlotinib Dihydrochloride
    99.00%
    Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。
    EBY0443A
    Apatinib
    99.00%
    Apatinib 是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑,IC50 為 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分別為 13,429 和 530 nM,濃度高達 10 μM 時,Apatinib 對 EGFR,Her-2 和 FGFR1也無作用效果。
    EBY0539A
    Axitinib
    99.00%
    Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑,高濃度時也抑制 PDGFR,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3 和 PDGFRβ,IC50 分別為 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
    HER2
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0122A
    (-)-Epigallocatechin Gallate
    99.00%
    (-)-Epigallocatechin Gallate 是一種天然的多酚黃酮類化合物,能夠抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗腫瘤活性。
    DBY0326A
    Afatinib
    99.00%
    Afatinib 是一種不可逆的 EGFR/HER2 雙重抑制劑,對 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用,IC50 值分別為 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    DBY0327A
    Afatinib dimaleate
    99.00%
    Afatinib dimaleate 是一種不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑,有效作用于野生型和突變型 EGFR 和 HER2,作用于 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2,IC50 分別為 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    DBY1820A
    Irbinitinib
    98.00%
    Irbinitinib (ARRY-380; ONT-380)是高效的選擇性的HER2抑制劑,IC50值為8 nM。
    EBY2364A
    Neratinib
    98.00%
    Neratinib 是一種可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制劑,能夠抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。
    EBY2449A
    NVP-ADW742
    99.00%
    NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R選擇性抑制劑,IC50為170nM,比對InsR的抑制性強16倍,對HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性極低。
    DBY2600A
    Pertuzumab
    99.00%
    Pertuzumab 是一種人源化單克隆抗體,是一種HER2二聚抑制劑。可用于治療轉移性HER2 陽性乳腺癌。
    DBY3386A
    Trastuzumab
    99.00%
    Trastuzumab 是一種人源化單克隆抗體,其以高親和力與 HER2 選擇性結合。Trastuzumab 已被批準用于治療 HER2 陽性轉移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌。
    BTK
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0137A
    (±)-Zanubrutinib
    99.00%
    (±)-Zanubrutinib 是一種有效的選擇性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制劑。
    DBY0290A
    Acalabrutinib
    98.00%
    Acalabrutinib 是一種新穎的,有效的,選擇性的 BTK 抑制劑,在人全血 CD69 B 細胞激活試驗中,IC50 和 EC50 分別為 3 nM 和 8 nM。
    EBY0535A
    AVL-292
    99.00%
    AVL-292 是一種有效的 Btk 激酶活性抑制劑,IC50Kinact/Ki 為 7.69×104 M-1s-1s。
    DBY0723A
    BMS-935177
    99.00%
    BMS-935177是有效,選擇性,可逆的布魯頓酪氨酸激酶 (Btk) 抑制劑,IC50 值為3 nM。
    DBY0727A
    BMX-IN-1
    98.00%
    BMX-IN-1 是一種選擇性的,不可逆的 bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) 抑制劑,在BMX ATP結合域中,靶作用于 Cys496,IC50 值為 8 nM;同時作用于 BTK,IC50 值為 10.4 nM。
    DBY0759A
    Btk inhibitor 2
    98.00%
    Btk inhibitor 2 是布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑來自專利 US 20170224688 A1。
    EBY0895A
    CGI-1746
    95.00%
    CGI-1746 是一種有效的,高選擇性的 Btk 抑制劑,IC50 值為 1.9 nM。
    DBY1354A
    Evobrutinib
    98.00%
    Evobrutinib是BTK的抑制劑, 來自專利US20140162983 化合物實例0174。
    DBY1493A
    GDC-0834
    98.00%
    GDC-0834 是一種有效的選擇性 BTK 抑制劑。GDC-0834 抑制 BTK,在體外酶實驗和細胞實驗中,IC50 分別為 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠體內,IC50 分別為 1.1 和 5.6 μM。
    CDK
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0172A
    1-Naphthyl PP1
    98.00%
    1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制劑,對v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分別為1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。
    DBY0571A
    AZD-5438
    99.00%
    AZD-5438 是一種有效的 CDK1/2/9 抑制劑,IC50 值分別為 16 nM/6 nM/20 nM;同時抑制 GSK3β,對 CDK5/6 的作用較弱。
    DBY0677A
    BIO
    98.00%
    BIO 是一種有效的,選擇性的 GSK-3 和 CDK1-cyclinB 復合體抑制劑,能夠抑制 GSK-3αβ/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分別為 5 nM/320 nM/80 nM。
    EBY1169A
    Dinaciclib
    99.00%
    Dinaciclib 是一種有效的選擇性 CDK 抑制劑,抑制 CDK2,CDK5,CDK1 和 CDK9 活性,IC50 分別為 1,1,3 和 4 nM。
    DBY1409A
    Flavopiridol
    99.00%
    Flavopiridol 是一種 CDK 的廣譜抑制劑,與 ATP 競爭性地抑制 CDK1,CDK2,CDK4 和 CDK6 的活性,IC50 值約為 40 nM。
    DBY1593A
    GSK1904529A
    98.00%
    GSK1904529A是IGF-1R和IR的選擇性抑制劑,IC50分別為27 nM和25 nM,對Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相對較弱。
    DBY1633A
    GW 441756
    99.00%
    GW 441756是特異的高活性原肌球蛋白相關激酶A(TrkA)抑制劑,IC50為2 nM,對c-Raf1和CDK2幾乎無活性。
    DBY1635A
    GW 5074
    98.00%
    GW 5074 是一種有效的,選擇性的 c-Raf 抑制劑,IC50 值為 9 nM;對 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等沒有作用。
    DBY1638A
    GW2580
    98.00%
    GW2580 是一種選擇性的 CSF-1R 抑制劑,能夠抑制 c-FMS 活性,IC50 值為 30 nM,對其選擇性是對 b-Raf,CDK4,c-KIT,c-SRC,EGFR,ERBB2/4,ERK2,FLT-3,GSK3,ITK,JAK2 等的 150-500 倍。
    DBY1784A
    Indirubin-3'-monoxime
    99.00%
    Indirubin-3'-monoxime 是一種有效的 GSK-3β 抑制劑,相對較弱的 5-Lipoxygenase 抑制劑,IC50 值分別為 22 nM 和 7.8-10 µM;同時對 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有作用,IC50 值分別為 100 和 180 nM。
    ALK
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0256A
    A 83-01
    98.00%
    A 83-01 是一種有效的 TGF-β I 型受體 ALK5,及 ALK4 和 ALK7 抑制劑,能夠抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 誘導的轉錄,IC50 值分別為 12,45 和 7.5 nM。
    DBY0257A
    A 83-01 sodium salt
    98.00%
    A 83-01 sodium salt 是一種有效的 TGF-β I 型受體 ALK5,及 ALK4 和 ALK7 抑制劑,能夠抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 誘導的轉錄,IC50 值分別為 12,45 和 7.5 nM。
    EBY0359A
    ALK-IN-1
    99.00%
    ALK-IN-1是ALK激酶高效選擇性抑制劑,出自專利US20140066406 A1。
    DBY0375A
    Altretamine
    99.00%
    Altretamine 是一種烷化劑 (alkylator),具有抗腫瘤活性。
    EBY0497A
    ASP3026
    99.00%
    ASP3026是高活性ALK抑制劑,IC50為3.5 nM。
    DBY0641A
    Belizatinib
    99.00%
    Belizatinib 是一種有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 雙重抑制劑,對野生型重組 ALK 的 IC50 值為0.7 nM。
    DBY0749A
    Brigatinib
    99.00%
    Brigatinib 是一種有效的,選擇性的 ALK 抑制劑,IC50 值為 0.6 nM。
    DBY0769A
    Busulfan
    98.00%
    Busulfan 是一種有效的烷化劑 (alkylator),具有化療作用。
    EBY0831A
    Carmustine
    99.00%
    Carmustine 是一種抗腫瘤化療劑,為 DNA 和 RNA 的烷化劑 (alkylator)。
    DBY0878A
    CEP-28122 mesylate salt
    99.00%
    CEP-28122甲磺酸鹽是一種高度有效的選擇性ALK抑制劑, IC50值為1.9 ± 0.5 nM。
    SYK
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0619A
    BAY 61-3606 dihydrochloride
    97.00%
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種有效的,選擇性的,可逆的,ATP 競爭性的 Syk tyrosine kinase 抑制劑,IC50 值為 10 nM;對 Btk,Fyn,Itk,Lyn 和 Src 無抑制作用。
    DBY0882A
    Cerdulatinib
    99.00%
    Cerdulatinib是一種高效、可口服的,ATP 競爭性的 JAK 和 SYK 的抑制劑,對 TYK2 和 SYK 的 IC50 值分別為 0.5 nM 和 32 nM。
    DBY1580A
    GS-9973
    99.00%
    GS-9973 是一種可口服的,選擇性的 Syk 抑制劑,IC50 值為 7.7 nM。
    DBY2656A
    Piceatannol
    99.00%
    Piceatannol是蛋白質酪氨酸激酶Syk的選擇性抑制劑,它能夠抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+轉移和除了IK1的Na+-Ca2+交換。
    EBY2680A
    PKC412
    98.00%
    PKC412 是一種蛋白激酶C (PKC) 的抑制劑,同時可抑制 PKC 亞型 (α,β,γ),PDFRβ,VEGFR2,Syk,PKCη,Flk-1,Flt3,Cdk1/B,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,VEGFR1 和 EGFR。
    DBY2759A
    PRT-060318
    98.00%
    PRT-060318 (PRT318)是新穎選擇性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑, IC50值為4 nM。
    EBY2760A
    PRT062607 Hydrochloride
    98.00%
    PRT062607 hydrochloride 是一種有效的純化的 Syk 抑制劑,IC50 為 1-2 nM。
    EBY2808A
    R406
    96.00%
    R406 是一種ATP競爭性的 Syk 抑制劑,Ki 為 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 為 41 nM。
    EBY2809A
    R406 free base
    99.00%
    R406是Syk抑制劑,IC50為41 nM,對Lyn活性較弱。
    DBY2813A
    R788 disodium hexahydrate
    98.00%
    R788鈉鹽水合物(Fostamatinib)是R406的原藥,為Syk抑制劑,IC50為41 nM。
    PDGFR
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0244A
    740 Y-P
    96.00%
    740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可滲透細胞的 PI3K 活化物。
    DBY0437A
    Anlotinib
    99.00%
    Anlotinib 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。
    DBY0438A
    Anlotinib Dihydrochloride
    99.00%
    Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。
    EBY0539A
    Axitinib
    99.00%
    Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑,高濃度時也抑制 PDGFR,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3 和 PDGFRβ,IC50 分別為 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
    EBY0667A
    BIBF 1120
    99.00%
    BIBF 1120 是一種有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑,IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    DBY0668A
    BIBF 1120 esylate
    99.00%
    BIBF 1120 esylate是一種有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑,IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    DBY0879A
    CEP-32496
    99.00%
    CEP-32496是BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑,Kd分別為14 nM/36 nM和39 nM,同時還能抑制Abl-1,c-Kit,Ret,PDGFRβ和VEGFR2,對MEK-1,MEK-2,ERK-1和ERK-2無明顯親和力。
    DBY0908A
    CHIR-124
    98.00%
    CHIR-124 是一種有效的,選擇性的 Chk1 抑制劑,IC50 值為 0.3 nM;同時可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分別為 6.6 nM 和 5.8 nM。
    EBY1000A
    Crenolanib
    99.00%
    Crenolanib 是一種有效的,選擇性的 PDGFRα/β,FLT3 抑制劑,Kd 值分別為 2.1 nM/3.2 nM,0.74 nM,對PDGFR的選擇性是對 c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2 和 Src 的 100 多倍。
    EBY1213A
    Dovitinib
    99.00%
    Dovitinib是多靶點的酪氨酸激酶抑制劑,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分別為1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
    DBY1296A
    ENMD-2076
    98.00%
    ENMD-2076是多靶點激酶抑制劑,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分別為1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
    VEGFR
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0373A
    Altiratinib
    95.00%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶點激酶抑制劑,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分別為2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
    DBY0437A
    Anlotinib
    99.00%
    Anlotinib 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。
    DBY0438A
    Anlotinib Dihydrochloride
    99.00%
    Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑,主要用于抑制 VEGFR2/3,FGFR1-4,PDGFRα/β,c-Kit 和 Ret。
    EBY0443A
    Apatinib
    99.00%
    Apatinib 是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑,IC50 為 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分別為 13,429 和 530 nM,濃度高達 10 μM 時,Apatinib 對 EGFR,Her-2 和 FGFR1也無作用效果。
    EBY0539A
    Axitinib
    99.00%
    Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑,高濃度時也抑制 PDGFR,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3 和 PDGFRβ,IC50 分別為 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
    EBY0541A
    AZ 628
    99.00%
    AZ628是Raf抑制劑,對于BRAF,BRAFV600E和c-Raf-1的IC50分別為105nM,34nM和29nM,同時還抑制VEGFR2,DDR2,Lyn,Flt1,FMS等。
    EBY0667A
    BIBF 1120
    99.00%
    BIBF 1120 是一種有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑,IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    DBY0668A
    BIBF 1120 esylate
    99.00%
    BIBF 1120 esylate是一種有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑,IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
    EBY0789A
    Cabozantinib
    99.00%
    Cabozantinib 是一種有效的受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制 VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3,IC50 分別為 0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
    DBY0879A
    CEP-32496
    99.00%
    CEP-32496是BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑,Kd分別為14 nM/36 nM和39 nM,同時還能抑制Abl-1,c-Kit,Ret,PDGFRβ和VEGFR2,對MEK-1,MEK-2,ERK-1和ERK-2無明顯親和力。
    Bcr-Abl
    貨號
    名稱
    級別
    描述
    DBY0492A
    Asciminib
    98.00%
    Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構 Bcr-Abl 抑制劑;抑制Ba/F3細胞生長的IC50值為0.25 nM。
    EBY0587A
    Bafetinib
    99.00%
    Bafetinib (INNO-406) 是一種有效的雙重Bcr-Abl/Lyn抑制劑, IC50值為5.8 nM/19 nM。
    DBY1104A
    DCC-2036
    99.00%
    DCC-2036 是一種 Bcr-Abl 抑制劑抑制劑,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分別為 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
    DBY1562A
    GNF-7
    99.00%
    GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分別為133 nM 和 61 nM。
    DBY1764A
    Imatinib
    99.00%
    Imatinib 是一種 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制劑,抑制SLF依賴性的c-Kitwt 激活,IC50 為 100 nM。
    DBY1765A
    Imatinib Mesylate
    99.00%
    Imatinib Mesylate 是 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制劑,抑制 SLF 非依賴性的 c-Kitwt 激酶激活,IC50 為 100 nM。
    EBY2394A
    Nilotinib
    99.00%
    Nilotinib 是一種二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制劑,作用于 BCR-ABL比 Imatinib 有效,且有效作用于多種抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突變型。
    DBY2395A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
    99.00%
    Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制劑,IC50低于30 nM。
    EBY2449A
    NVP-ADW742
    99.00%
    NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R選擇性抑制劑,IC50為170nM,比對InsR的抑制性強16倍,對HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性極低。
    EBY3539A
    WP1130
    99.00%
    WP1130 通過快速下調 Bcr-Abl,而抑制 Bcr-Abl 自身活化,IC50 為 1.8 μM。WP1130 也是一種去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制劑。
    EBY3551A
    XL228
    99.00%
    XL228是多靶點的酪氨酸激酶抑制劑,對Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分別為5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
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    此文關鍵字:小分子抑制劑 PD-1 EGFR
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